Нольпаза в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению нольпазы в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка нольпазы, взаимодействие с другими лекарствами, применение нольпазы (порошок) при беременности. Инструкции: Нольпаза в таблетках;
Торговое название: Нольпаза®
Международное название: Пантопразол
Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для инъекций 40 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
A02 Препараты для лечения кислотозависимых заболеваний
A02B Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
A02B C Ингибиторы "протонного насоса"
Фарм. группа:
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол. Код АТХ А02BC02
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей в месте!
Срок хранения:
3 года. Период хранения приготовленного раствора не более 12 ч. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Лиофилизованная однородная пористая масса белого или почти белого цвета.

Состав нольпазы в порошке

Один флакон содержит
Бір құтының ішінде

Активное вещество нольпазы

натрия пантопразола * 42.3 мг (эквивалентно пантопразолу 40.0 мг)
42.3 мг натрий пантопразолы* (40.0 мг пантопразолға баламалы)

Вспомогательные вещества в нольпазе

маннитол для парентерального использования, натрия цитрат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

* Эквивалентно 45.1 мг натрия пантопразола сесквигидрата
парентеральді пайдалануға арналған маннитол, натрий цитратының дигидраты, натрий гидроксидінің 1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

* 45.1 мг натрий пантопразолы сесквигидратына баламалы

Показания к применению порошка нольпазы

  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
  • синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния патологической желудочной гиперсекреции
  • гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы (ГЭРА)
  • асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы
  • Золлингер-Эллисон синдромы және асқазанның патологиялық асқын сөлінісінің басқа да жағдайлары

Противопоказания нольпазы в порошке

  • повышенная чувствительность к активному веществу, другим замещенным бензимидазолам, к любому из вспомогательных веществ
  • одновременное применение с атазанавиром
  • выраженные нарушения функции печени и почек
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • белсенді затқа, алмастырылған басқа бензимидазолға, қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық
  • атазанавирмен бірге қолдану
  • бауыр және бүйрек қызметінің айқын бұзылулары
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Побочные действия порошка нольпазы

Часто (от 1/00 до 1/10)
  • тромбофлебит в месте введения инъекции
Нечасто (от 1/1000 до 1/100):
  • нарушения сна
  • головная боль, головокружение
  • тошнота, рвота, вздутие живота, сухость во рту, боли и дискомфорт, диарея, запоры
  • повышение активности ферментов печени (трансаминаз, гамма-глутамил-трансферазы)
  • экзантема, сыпь, зуд
  • астения, утомляемость, недомогание
Редко (от 1/10000 до 1/1000)
  • реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и анафилактический шок), крапивница, ангионевротический отек
  • гиперлипидемия, повышение триглицеридов, холестерина
  • изменение веса, нарушение вкуса
  • депрессия
  • расстройства зрения
  • увеличение уровня билирубина в крови
  • артралгия, миалгия
  • гинекомастия
  • повышение температуры тела, периферический отек
  • агранулоцитоз
Очень редко (1/10000):
  • тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
  • нарушения пространственной ориентации (и все сопутствующие ухудшения)
Неизвестно:
  • гипонатриемия, гипомагниемия
  • галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов, а также утяжеление существующих симптомов)
  • гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность
  • синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная полиморфная эритема, светочувствительность
  • интерстициальный нефрит
Жиі (1/00-ден 1/10-ға дейін)
  • инъекция салған жердегі тромбофлебит
Жиі емес (1/1000-нан 1/100-ге дейін):
  • ұйқының бұзылуы
  • бас ауыру, бас айналу
  • жүрек айну, құсу, іш кебу, ауыздың кеберсуі, ауырулар және жайсыздану, диарея, іш қатулар
  • бауыр ферменттері (трансаминаза, гамма-глутамилтрансфераза) белсенділігінің жоғарылауы
  • экзантема, бөрту, қышыну
  • астения, қажу, дімкәстану
Сирек (1/10000-нан 1/1000-ға дейін):
  • аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилактикалық реакциялар мен анафилактикалық шокты қоса), есекжем, ангиневротикалық ісіну
  • гиперлипидемия, триглицеридтердің, холестериннің көбеюі
  • салмақ өзгерісі, дәм сезудің нашарлауы
  • депрессия
  • көру бұзылыстары
  • қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы
  • артралгия, миалгия
  • гинекомастия
  • дене температурасының көтерілуі, шеткергі ісіну
  • агранулоцитоз
Өте сирек (1/10000):
  • тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
  • кеңістікті бағдарлаудың бұзылуы (әрі қатарлас нашарлаулардың бәрі)
Белгісіз:
  • гипонатриемия, гипомагниемия
  • елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе, бейім келетін емделушілерде, сондай-ақ бұрыннан бар симптомдардың ауырлауы)
  • гепатоцеллюлярлы зақымданулар, сарғаю, гепатоцеллюлярлы жеткіліксіздік
  • Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, экссудаттық полиморфты эритема, жарыққа сезімталдық
  • интерстициальді нефрит

Особые указания к применению

У пациентов с печеночной недостаточностью, в особенности во время длительного лечения, необходимо наблюдать за уровнем печеночных ферментов. В случае повышения ферментов печени, внутривенное введение пантопразола следует прекратить. Перед началом лечения следует исключить новообразование, так как применение пантопразола может сгладить симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.

Пациенту следует получить консультацию врача в следующих случаях:
  • симптомы сохраняются в течение 2 недель
  • выраженная потеря веса (ненамеренная), анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, рецидивирующая рвота, рвота с кровью (в данных случаях требуется исключение новообразования)
  • наличие язвы желудка, хирургической операции на желудок в прошлом
  • расстройство пищеварения, изжога более 4 недель
  • печеночная недостаточность, заболевания печени, желтуха
  • любые другие серьезные заболевания, которые отражаются на общем состоянии здоровья
  • пациенты старше 55 лет, с изменившейся симптоматикой или с новыми выявленными симптомами
У пациентов с рецидивами симптомов нарушения пищеварения, изжогой в течение продолжительного времени рекомендовано регулярное наблюдение врача.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как все препараты, снижающие уровень кислотности, может вызвать снижение абсорбции витамина В12 (цианокобаломина) вследствии гипо - или ахлоргидрии. Данный фактор следует учитывать при лечении пациентов с факторами риска для абсорбции витамина В12 и у пациентов с соответствующими клиническими симптомами.

Снижение уровня рН повышает концентрацию условно-патогенных бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, приводит к повышенному риску желудочно–кишечных инфекций, вызванными патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella, Campylobacter.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Из-за вероятности возникновения головокружения и нарушения зрения, следует воздержаться от управления транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.
Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде, әсіресе, ұзақ уақыт емделу кезінде бауыр ферменттерінің деңгейін қадағалау қажет. Бауыр ферменттері ұлғайған жағдайда, пантопразолды көктамыр ішіне енгізуді тоқтату керек. Емдеуді бастар алдында жаңа түзілімнің бар-жоғын анықтау керек, өйткені пантопразол қолдану симптоматиканы тегістеп, дұрыс диагноз қойылуын кешеуілдетуі мүмкін.

Емделуші мынадай жағдайларда дәрігер кеңесін алу керек:
  • симптомдар 2 апта бойы сақталады
  • айқын салмақ жоғалту (көзделмеген), анемия, асқазан-ішектен қан кету, дисфагия, қайталанатын құсу, қан аралас құсу (аталған жағдайларда жаңа түзілім бар-жоғын анықтау талап етіледі)
  • асқазан ойық жарасының, асқазанға жасалған хирургиялық операцияның бұрыннан болуы
  • ас қорыту бұзылысы, 4 аптадан аса қыжылдау
  • бауыр жеткіліксіздігі, бауыр аурулары, сарғаю
  • жалпы денсаулық ахуалынан көрініс беретін кез келген өзге күрделі аурулар
  • симптоматикасы өзгерген немесе жаңа симптомдары анықталған 55 жастан асқан емделушілер
Ас қорытудың бұзылу симптомдарының қайталанулары, ұзақ уақытқа созылатын қыжылы бар емделушілерде дәрігердің жүйелі қадағалауы ұсынылады. Золлингер-Эллисон синдромы және ұзақ емдеуді талап ететін басқа да патологиялық асқын сөлініс жағдайлары бар емделушілерде пантопразол, қышқылдылық деңгейін төмендететін басқа препараттар сияқты, гипо- немесе ахлоргидрия салдарынан болатын В12 витамині (цианокобаломин) сіңірілуін төмендетуі мүмкін. Осы фактор В12 витаминінің сіңірілуіне тән қауіп факторлары бар емделушілерді емдегенде және сәйкес клиникалық симптомдары бар емделушілерде ескерілу керек.

рН деңгейінің төмендеуі асқазан-ішек жолында болатын шартты-патогенді бактериялар концентрациясын арттырады. Қышқылдылықты төмендететін препараттармен емдеу Salmonella, Campylobacter сияқты патогенді микроорганизмдер туғызған асқазан-ішек жұқпаларының жоғарылау қатеріне алып келеді.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Бас айналудың пайда болуы мен көрудің нашарлау ықтималдығына орай, көлік құралын және қауіптілігі зор басқа механизмдерді басқарудан бас тарту керек.

Дозировка и способ применения

Препарат должен применяться по назначению врача у взрослых. Внутривенное введение пантопразола рекомендуют только при отсутствии эффективности перорального приема лекарства. Поэтому, как только появляется возможность пероральной терапии, внутривенный прием пантопразола следует прекратить и начать пероральный прием 40 мг пантопразола в виде таблеток.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ
Рекомендуемая доза – одна ампула Нольпазы® (40 мг) в сутки внутривенно, после приготовления соответствующего раствора (для струйного или капельного ведения), как указано в разделе «Способ приготовления раствора».

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния
При длительной терапии пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями рекомендовано введение Нольпазы® в дозе 80 мг в сутки. После этого доза может быть увеличена или уменьшена по необходимости, в зависимости от клинической картины.

При дозировке препарата 80 мг в сутки, дозу делят на 2 введения в сутки. В случае, если требуется быстрый контроль кислотности, начальная доза 2 х 80 мг (160 мг) пантопразола внутривенно достаточна для уменьшения секреции кислоты в диапазоне (<10 мЭкв/ч) в течение одного часа у большинства пациентов.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать ежедневную дозу пантопразола 20 мг (половина ампулы пантопразола 40 мг). Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата в педиатрии ограниченный, поэтому Нольпаза® не рекомендуется для лечения детей и подростков до 18 лет.

Способ приготовления раствора
Для приготовления раствора для внутривенных инъекций, сухое вещество во флаконе растворяют в 10 мл физиологического (0.9 %) раствора натрия хлорида. Готовый раствор может быть использован внутривенно струйно или после смешивания с 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (0.9%) или 5 % раствора глюкозы - внутривенно капельно, через 2-15 мин после приготовления. Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов после приготовления. Внутривенное введение следует проводить на протяжении 2–15 мин.
Препарат ересектерде дәрігердің тағайындауы бойынша қолданылуы тиіс. Көктамыр ішіне пантопразол енгізу дәрілерді ішу арқылы қабылдаудың тиімділігі болмағанда ғана ұсынылады. Сондықтан, ішу арқылы емдеу мүмкіндігі туындаған бойда, көктамыр ішіне пантопразол қабылдауды тоқтатып, ішу арқылы таблеткалар түрінде 40 мг пантопразол қабылдауды бастау керек.

Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы, ГЭРА
Ұсынылатын дозасы – тәулігіне көктамыр ішіне бір ампула Нольпаза® (40 мг), «Ерітінді дайындау тәсілі» бөлімінде көрсетілгендей, сәйкес ерітіндіні (сорғалатып немесе тамшылатып енгізуге арналған) әзірлегеннен кейін

Золлингер-Эллисон синдромы және басқа патологиялық асқын сөлініс жағдайлары
Золлингер-Эллисон синдромы және басқа да патологиялық асқын сөлініс жағдайлары бар емделушілерді ұзақ уақыт емдеуде тәулігіне 80 мг дозада Нольпаза® енгізу ұсынылған. Осыдан кейін, клиникалық көрінісіне қарай, қажетінше, дозаны арттыруға немесе азайтуға болады. Препарат тәулігіне 80 мг дозаланғанда дозаны тәулігіне 2 енгізуге бөледі.

Егер қышқылдылықты жылдам бақылау талап етілген жағдайда, пантопразолдың көктамырішілік бастапқы 2 х 80 мг (160 мг) дозасы емделушілердің көпшілігінде 1 сағат ішіндегі ауқымда (<10 мЭкв/сағ.) қышқыл сөлінісін азайту үшін жеткілікті.

Бауыр жеткіліксіздігі ауыр емделушілер үшін пантопразолдың күнделікті дозасын 20 мг-ден (40 мг пантопразол ампуласының жартысы) асыруға болмайды.

Егде жастағы емделушілерге және бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге дозаны түзету қажет емес.

Препаратты педиатрияда қолдану тәжірибесі шектеулі, сондықтан Нольпаза® 18 жасқа дейінгі балалар мен емделушілерді емдеуге ұсынылмайды.

Ерітінді дайындау тәсілі:
Көктамырішілік инъекцияларға арналған ерітінді дайындау үшін құтыдағы құрғақ затты 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық (0.9 %) ерітіндісінде ерітеді. Дайын ерітіндіні көктамыр ішіне сорғалатып немесе 100 мл натрий хлоридінің физиологиялық (0.9 %) ерітіндісімен немесе 5 % глюкоза ерітіндісімен араластырғаннан кейін көктамыр ішіне тамшылатып, әзірлегеннен кейін 2-15 минуттан соң пайдалануға болады. Дайындалған ерітінді әзірленген соң 12 сағат ішінде пайдаланылуы тиіс. Көктамыр ішіне енгізу 2-15 минут бойы атқарылу керек.

Взаимодействие с лекарствами

Необходимо обратить внимание на одновременный прием пантопразола с препаратами, всасывание которых зависит от рН среды желудка, например, некоторыми противогрибковыми препаратами из группы азолов, такими как кетоконазол, интраконазол, позаконазол, эрлотиниб, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.

Одновременный прием пантопразола и атазанавира значительно уменьшает биодоступность последнего и, тем самым, снижает его эффективность.

При совместном применении фенпрокумона или варфарина отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR), поэтому пациентам, получающим кумариновые антикоагулянты (фенпрокомон, варфарин) рекомендуется контроль протромбинового времени/МНО после назначения, завершения приема пантопразола или в случаях нерегулярного использования пантопразола.

Пантопразол имеет высокую химическую стабильность при нейтральном рН и низкий потенциал взаимодействия с системой цитохрома Р 450, поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Нольпазы® с другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохром Р450, можно считать минимальным.

Исследования показывают отсутствие клинически значимых взаимиодействий Нольпазы® с кофеином, карбамазипином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, напроксеном, метапрололом, нифедипином, фенитоином, пираксикамом, теофилином, оральными контрацептивами, содержащими левононгестрел и этинилэстрадиол.

При назначении пантопразола с антибиотиками как кларитромицин, метронизадол, амоксициклин, клинически значимых взаимодействий не выявлено.
Пантопразолды сіңуі асқазанның рН ортасына тәуелденетін препараттармен, мысалы, кетоконазол, интраконазол, позаконазол, эрлотиниб сияқты азолдар тобына жататын зеңге қарсы кейбір препараттармен бір мезгілде қабылдауға, осы препараттар сіңірілуінің өзгерісіне орай, назар аудару қажет. Пантопразол мен атазанавирді бір мезгілде қабылдау соңғысының биожетімділігін едәуір азайтып, сол арқылы, оның тиімділігін төмендетеді.

Фенпрокумон немесе варфаринді бірге қолданғанда
Халықаралық қалыптасқан қатынастар (ХҚҚ немесе INR) өзгерген бірнеше дара жағдайлар болған, сондықтан кумарин антикоагулянттарын (фенпрокомон немесе варфарин) қабылдайтын емделушілерге пантопразол тағайындаудан соң, қабылдау біткеннен кейін немесе пантопразолды жүйесіз пайдаланған жағдайларда протромбин уақытын/ ХҚҚ бақылау ұсынылады.

Пантопразолдың бейтарап рН тұсында химиялық тұрақтылығы жоғары және P450 цитохромы жүйесімен өзара әрекеттесу қуаты төмен, сондықтан Нольпазаның® P450 цитохромы жүйесімен метаболизденетін басқа препараттармен өзара әрекеттесуінен туындайтын жағымсыз реакциялар қаупі тым аз деп санауға болады.

Зерттеулер Нольпазаның® кофеин, карбамазипин, диазепам, этанол, диклофенак, напроксен, метопролол, нифедипин, фенитоин, пироксикам, теофиллинмен, құрамында левононгестрел мен этинилэстрадиол бар ішуге арналған контрацептивтермен клиникалық мәнді өзара әрекеттесулерінің болмайтынын көрсетеді.

Пантопразол кларитромицин, метронидазол, амоксициллин сияқты антибиотиктермен тағайындалғанда клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Передозировка нольпазой в порошке

Симтомы: неизвестны.

Лечение: пантопразол посредством гемодиализа выводится не полностью. Рекомендована поддерживающая, симптоматическая терапия признаков интоксикации.
Симптомдары: белгісіз.

Емі: пантопразол гемодиализ арқылы толық шығарылмайды. Уыттану белгілеріне демеуші, симптоматикалық емдеу ұсынылады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика не меняется после однократного или повторного внутривенного введения. В диапазоне дозы от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови остается линейной, как после перорального приема, так и после внутривенного введения. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет приблизительно 98 %. Объем распределения - около 0.15 л/кг.

Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма - деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей коньюгацией с сульфатом; другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 1 час и клиренс – около 0.1 л/ч/кг.

Метаболиты выводятся, в основном (приблизительно 80 %), почками (с мочой), и около 20 % выделяются фекалиями. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, который связывается с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита длиннее (приблизительно 1.5 часа), чем у пантопразола.

Фармакокинетика в специальных группах

У пациентов с недостаточность функционального фермента CYP2C19 (примерно 3 % Европейского населения, так называемых «медленные метаболизаторы»), метаболизм пантопразола, вероятно, в основном, катализируется с помощью CYP3A4. После применения однократной дозы 40 мг пантопразола, AUC в плазме крови примерно в 6 раз выше у медленных метаболизаторов, чем у пациентов с функциональным ферментом CYP2C19 («быстрые метаболизаторы») и средние пиковые концентрации в плазме крови приблизительно на 60 % выше.

Пациентам с нарушенной функцией почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) нет необходимости в снижении дозы пантопразола. Так же, как и у здоровых добровольцев, период полувыведения препарата у таких больных короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он выводится быстро и, таким образом, не накапливается в организме.

Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и В) период полувыведения пантопразола увеличивается до 7–9 часов и, соответственно в 5–7 раз увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме крови повышается в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов со здоровой печенью.

У пациентов пожилого возраста небольшое увеличение AUC и повышение максимальной концентрации, по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста, не являются клинически значимыми.
Фармакокинетикасы көктамыр ішіне бір рет немесе қайталап енгізгеннен кейін өзгермейді. Қан плазмасындағы пантопразол кинетикасы 10 мг-ден 80 мг дейінгі дозалар ауқымында ішу арқылы қабылдағаннан кейін де, көктамыр ішіне енгізген соң да дозаға байланысты күйде қалады. Пантопразолдың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - шамамен 98%. Таралу көлемі - 0.15 л/кг жуық.

Пантопразол бауырда іс жүзінде толық метаболизденеді. Негізгі метаболизм жолы - кейіннен сульфатпен конъюгацияланатын CYP2C19 арқылы деметилдену; метаболизмінің басқа жолдары CYP3А4 тотығуын қамтиды. Соңғы жартылай шығарылу кезеңі - шамамен 1 сағат, ал клиренсі - 0.1 л/сағ./кг жуық.

Метаболиттері, негізінен (шамамен 80 %), бүйрекпен (несеппен) шығарылады және 20 % жуығы нәжіспен бөлініп шығады. Қан плазмасында да, несепте де болатын негізгі метаболиті - сульфатпен байланысатын десметилпантопразол. Негізгі метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі (шамамен 1.5 сағат) пантопразолдағыдан ұзағырақ.

Арнайы топтардағы фармакокинетикасы
CYP2C19 функционалдық ферментінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде («баяу метаболизаторлар» деп аталатын Еуропа тұрғын халқының 3 % шамасы), пантопразол метаболизмінің, негізінен, CYP3A4 арқылы катализденуі ықтималды. Пантопразолдың бір реттік 40 мг дозасын қолданғаннан кейін, қан плазмасындағы AUC баяу метаболизаторларда, CYP2C19 функционалдық ферменті бар емделушілердегіден («жылдам метаболизаторлар») шамамен 6 есе жоғары және қан плазмасындағы орташа жоғары шекті концентрациялары шамамен 60 % жоғары.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге (гемодиализде жүрген емделушілерді қоса) пантопразол дозасын азайту қажеттілігі жоқ. Мұндай науқастарда, дені сау еріктілердегі сияқты, препараттың жартылай шығарылу кезеңі қысқа. Пантопразолдың мардымсыз мөлшері диализденеді. Негізгі метаболиттің жартылай шығарылу кезеңінің біршама ұзаруына қарамастан (2-3 сағат), ол жылдам шығарылады, осылайша, организмде жинақталмайды.

Бауыр циррозы бар емделушілерде (A және В класы) пантопразолдың жартылай шығарылу кезеңі 7-9 сағатқа дейін созылады, тиісінше, AUC 5-7 есе ұлғаяды, қан плазмасында пантопразолдың ең жоғары концентрациясы, бауыры сау еріктілермен салыстырғанда, 1,5 есе артады. Егде жастағы емделушілерде аздап AUC ұлғаюы және ең жоғары концентрациясының артуы, жасы кіші емделушілердегі сәйкесті деректермен салыстырғанда, клиникалық мәнді емес.

Фармакодинамика

Нольпаза ® является замещенным бензимидазолом, подавляющим базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке.

Пантопразол преобразовывается в активную форму, которая подавляет активность фермента H+/ K+ - АТФазу париетальных клеток и блокирует заключительный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование секреции соляной зависит от дозы препарата.

При язве желудка и язве двенадцатиперстной кишки, ассоциированными с Helicobacter pylori, снижение секреции соляной кислоты повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам.

После внутривенного введения 80 мг пантопразола антисекреторный эффект достигает максимального уровня в течение 1 часа и сохраняется 24 ч.
Нольпаза® - асқазанда тұз қышқылының негіздік және көтермеленген сөлінісін бәсеңдететін орын алмасқан бензимидазол.

Пантопразол париетальді жасушалар Н+/К+-АТФаза ферментінің белсенділігін бәсеңдететін белсенді түріне өзгереді және асқазанда тұз қышқылы өндірілуінің қорытынды сатысын бөгейді. Тұз қышқылы сөлінісінің тежелісі препарат дозасына тәуелді болады.

Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан ойық жарасында және он екі елі ішектің ойық жарасында тұз қышқылы сөлінісінің төмендеуі микроорганизмдердің антибиотиктерге сезімталдығын арттырады.

Көктамыр ішіне 80 мг пантопразол енгізгеннен кейін сөл бөлуге қарсы әсері 1 сағат ішінде ең жоғары деңгейіне жетеді және 24 сағат бойы сақталады.

Упаковка и форма выпуска

По 40 мг препарата помещают во флаконы бесцветного стекла. Флаконы закупоривают пробкой из хлорбутила серого цвета для лиофилизованных препаратов и алюминиевой крышкой желтого цвета. По 1, 5, 10 или 20 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
40 мг препараттан түссіз шыны құтыларға салады. Құтылар лиофилизацияланған препараттарға арналған сұр түсті хлорбутил тығынмен және сары түсті алюминий қақпақпен тығындалады. 1, 5, 10 немесе 20 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.