Нольпаза в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению нольпазы в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток нольпазы, взаимодействие с другими лекарствами, применение нольпазы (таблетки) при беременности. Инструкции: Нольпаза в порошке;
Торговое название: Нольпаза®
Международное название: Пантопразол
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
A02 Препараты для лечения кислотозависимых заболеваний
A02B Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
A02B C Ингибиторы "протонного насоса"
Фарм. группа:
Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол. Код АТХ А02ВС02
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от влаги месте Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтовато-коричневого цвета, слегка двояковыпуклые.

Состав нольпазы в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество нольпазы

пантопразола натрия сесквигидрат 22,55 мг или 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 20 мг или 40 мг соответственно)
22,55 мг немесе 45,10 мг пантопразол натрий сесквигидраты (сәйкесінше 20 мг немесе 40 мг пантопразолға баламалы) бар

Вспомогательные вещества в нольпазе

маннитол, кросповидон (тип В), натрия карбонат безводный, сорбитол (Е420), кальция стеарат,
состав кишечнорастворимой оболочки: гипромеллоза (2,4-3,6 mPas), повидон (К25), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), пропиленгликоль, *кислоты метакриловой-этилакрилата сополимер (1:1) 30% дисперсия, макрогол 6000, тальк

* 30 % дисперсия кроме кислоты метакриловой – этилакрилата сополимера и воды содержит натрия лаурилсульфат (0.7 % в пересчете на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3 % в пересчете на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов
маннитол, кросповидон (В типі), сусыз натрий карбонаты, сорбитол (Е420), кальций стеараты,
ішекте еритін қабықтың құрамы: гипромеллоза (2,4-3,6 mPas), повидон (К25), титанның қостотығы (E171), темірдің сары тотығы (E172), пропиленгликоль, * метакрил қышқылы-этилакрилат сополимері (1:1) 30% дисперсиясы, макрогол 6000, тальк

* метакрил қышқылы – этилакрилат сополимері мен судан басқа 30 % дисперсия құрамында эмульгаторлар ретінде натрий лаурилсульфаты (дисперсиядағы қатты затқа шаққанда 0.7 %) және полисорбат 80 бар (дисперсиядағы қатты затқа шаққанда 2.3 %)


Показания к применению таблеток нольпазы

Для дозировки 20 мг

Взрослым и подросткам с 12 лет и старше
  • симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
  • для длительного лечения и профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита.
Взрослым
  • профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в постоянном лечении НПВП (См.раздел «особые указания»)
Для дозировки 40 мг

Взрослым и подросткам с 12 лет и старше
  • рефлюкс-эзофагит
Взрослым
  • эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Н.pylori
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
  • синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния
20 мг доза үшін

Ересектер мен 12 жастағы және одан үлкен жасөспірімдерге
  • симптоматикалық гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы
  • рефлюкс-эзофагитті ұзақ уақыт емдеу және қайталануының алдын алу үшін.
Ересектерге
  • жоғары қаупі бар және ҚҚСП-мен тұрақты емдеуді қажет ететін емделушілерде селективті емес қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қабылдаудан туындаған асқазан мен он екі елі ішектің эрозиялы-ойық жара ауруларының алдын алуда («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз)
40 мг доза үшін

Ересектер мен 12 жасқа толған және одан үлкен жасөспірімдерге
  • рефлюкс-эзофагитте
Ересектерге
  • Н.pylori-мен астасқан ойық жарасы бар емделушілерде бактерияға қарсы тиісті еммен біріктірілген Helicobacter pylori (H. pylori) эрадикациясында
  • асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында
  • Золлингер-Эллисон синдромында және басқа патологиялық гиперсекреторлық жағдайларда

Противопоказания нольпазы в таблетках

  • повышенная чувствительность к пантопразолу, замещенным бензимидазолам или вспомогательным компонентам препарата
  • совместное применение с атазанавиром
  • пантопразолға, орын алмасқан бензимидазолдарға немесе препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • атазанавирмен бірге қолдану

Побочные действия таблеток нольпазы

Нечасто (от ≥ 1/1, 000 до <1/100)
  • нарушения сна
  • головная боль, головокружение
  • диарея, тошнота, рвота, вздутие живота и метеоризм, запоры, сухость во рту, боли в животе, дискомфорт
  • повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-GT)
  • сыпь, экзантема, высыпание на коже, зуд
  • переломы костей позвоночника, бедра и запястья
  • астения, недомогание и утомляемость
Редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000)
  • агранулоцитоз
  • реакции повышенной чувствительности (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)
  • гиперлипидемия, увеличение уровня триглицеридов, холестерина, изменения массы тела, нарушение вкуса
  • депрессия (и все обострения)
  • нарушения зрения, затуманенное зрение
  • повышение уровня билирубина
  • крапивница, отек Квинке
  • артралгия, миалгия
  • гинекомастия
  • повышенная температура тела, периферический отек
Очень редко (<1/10 000)
  • тромбоцитопения, лейкопения
  • дезориентация (и все сопутствующие обострения)
Неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных):
  • гипонатриемия, гипомагниемия
  • галлюцинации, спутанность сознания (особенно у генетически предрасположенных пациентов, а также обострение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)
  • гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность
  • синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность
  • интерстициальный нефрит
Жиі емес (≥ 1/1, 000-дан <1/100 дейін)
  • ұйқының бұзылуы
  • бас ауыру, бас айналуы
  • диарея, жүрек айнуы, құсу, іштің кебуі және метеоризм, іштің қатуы, ауыздың құрғауы, іштің ауыруы, жайсыздық
  • бауыр ферменттері (трансаминаз, γ-GT) деңгейінің жоғарылауы
  • бөртпе, экзантема, терідегі бөртпелер, қышыну
  • омыртқа, сан және білезік сүйектерінің сынуы
  • астения, дімкәстану және қажу
Сирек (≥ 1/10 000-дан <1/1 000 дейін)
  • агранулоцитоз
  • жоғары сезімталдық реакциялары (анафилактикалық реакциялар және анафилактикалық шокты қоса)
  • гиперлипидемия, триглицеридтер, холестерин деңгейінің артуы, дене салмағының өзгерістері, дәм сезудің бұзылуы
  • депрессия (және барлық өршулер)
  • көру бұзылулары, көрудің бұлыңғырлануы
  • билирубин деңгейінің жоғарылауы
  • есекжем, Квинке ісінуі
  • артралгия, миалгия
  • гинекомастия
  • дене температурасының жоғарылауы, шеткергі ісіну
Өте сирек (<1/10 000)
  • тромбоцитопения, лейкопения
  • бағдарсыздық (және барлық қатарлас өршулер)
Белгісіз (қолда бар мәліметтердің негізінде бағалау мүмкін емес):
  • гипонатриемия, гипомагниемия
  • елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе генетикалық тұрғыдан бейім емделушілерде, сондай-ақ бұл симптомдардың өршуі, егер олар емдеу басталғанға дейін болған болса)
  • гепатоцеллюлярлық зақымданулар, сары ауру, гепатоцеллюлярлық жеткіліксіздік
  • Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, мультиформалы эритема, фотосезімталдық
  • интерстициальді нефрит

Особые указания к применению

Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой нарушенной функцией печени во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении, следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае увеличения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить.

Одновременное применение НПВП
Применение дозировки 20 мг следует ограничить для профилактики гастродуоденальных язв у пациентов, нуждающихся в продолжительном лечении неспецифическими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и находящихся в группе повышенного риска развития желудочно-кишечных осложнений. Повышенный риск следует оценивать в соответствии с индивидуальными факторами риска, например: пожилой возраст (> 65 лет), язва желудка или двенадцатиперстной кишки, или кровотечения из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Комбинированное лечение
При комбинированной терапии эрадикации H. рylori, необходимо учитывать краткую характеристику соответствующих лекарственных средств.

При наличии тревожных симптомов
При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку прием пантопразола может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза. Перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного образования.

Совместное лечение с атазанавиром
Совместный прием атазанавира с ингибиторами протонной помпы противопоказан.

Влияние на всасывание витамина B12
Пантопразол, как и все препараты, блокирующие выработку соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Длительное лечение
При длительном лечении, особенно при лечении сроком более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями
Пантопразол, как и все ингибиторы протонной помпы, увеличивает количество бактерий, обычно присутствующих в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение Нольпазой® может привести к увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campilobacter.

Гипомагниемия
Были отмечены случаи развития гипомагниемии тяжелой формы у пациентов, получавших лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП), такими как пантопразол, по крайней мере, три месяца, и, в большинстве случаев, в течение года. Могут возникать такие серьезные проявления гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но может протекать без явных симптомов и незаметно. У большинства пациентов, гипомагниемия проходит после возмещения недостатка магния и прекращения лечения ИПП. У пациентов, которым предстоит длительное лечение, или пациентам, принимающим ИПП совместно с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует провести измерение уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Перелом костей бедра запястья и позвоночника
Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может незначительно увеличить риск перелома костей бедра, запястья и позвоночника, преимущественно, в пожилом возрасте или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов на 10-40 %. Часть этого увеличения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и должны в достаточной мере принимать витамин D и кальций.

Вспомогательные вещества
Нольпаза® содержит сорбитол. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать это лекарство.

Применение в педиатрии
Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности, не рекомендуется применение пантопразола у детей младше 12 лет при рефлюкс-эзофагите, симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Данных о применении препарата пантопразола у детей и подростков до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикации Helicobacter pylori, синдроме Золлингера-Эллисона, для профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных неселективными НПВП не имеется.

Беременность и период лактации
Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности пантопразола. Нольпазу® не следует применять во время беременности, если нет необходимости. Пантопразол выделяется в грудное молоко. На период лечения препаратом следует прекратить грудное вскрамливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения могут произойти неблагоприятные побочные реакции как головокружение и нарушения зрения. В таких случаях, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Бауыр жеткіліксіздігі
Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде пантопразолмен емдеу кезінде, әсіресе ұзақ уақыт қолданғанда, бауыр ферменттерінің деңгейін жүйелі бақылап отыру керек. Бауыр ферменттерінің деңгейі жоғарылаған жағдайда, емдеуді тоқтату керек.

ҚҚСП бір мезгілде қолдану
20 мг дозасын қолдануды спецификалық емес қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП) ұзақ емдеуді қажет ететін және асқазан-ішектік асқынулар дамуының жоғары қауіп тобындағы емделушілерде гастродуоденальді ойық жаралардың алдын алу үшін қолдануды шектеу керек. Жоғары қауіпті жекелей қауіп факторларына, мысалы: егде жас (> 65 жас), асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, немесе сыртартқыдағы асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлігінен қан кетулерге сәйкес бағалау керек.

Біріктіріп емдеу
H. рylori эрадикациясын біріктіріп емдеуде, тиісті дәрілік заттардың қысқаша сипаттамасын ескеру қажет.

Үрейлі симптомдар бар болса
Кез-келген үрейлі симптомдар болса (мысалы, байқаусызда дене салмағын айтарлықтай жоғалту, қайталанатын құсу ұстамалары, дисфагия, қан аралас құсу, анемия немесе мелена), сондай-ақ асқазанның ойық жарасы бар болса немесе оған күдік болса, қатерлі ісіктің бар-жоқтығын анықтап алу қажет, өйткені пантопразолды қабылдау симптомдарын жеңілдетуі және диагноз қойылуын кідіртуі мүмкін. Емдеуді бастар алдында қатерлі түзілімдердің болу мүмкіндігін жоққа шығару керек.

Атазанавирмен бірге емдеу
Атазанавирді протондық помпа тежегіштерімен бірге қабылдау қарсы көрсетілімді.

B12 витаминінің сіңуіне әсері
Пантопразол, тұз қышқылының өндіріліп шығарылуын бөгейтін барлық препараттар сияқты, гипо- және ахлоргидрия салдарынан В12 витаминінің (цианокобаламин) сіңуін төмендетуі мүмкін. Мұны дене салмағы төмен немесе В12 витаминінің сіңуінің төмендеу қаупі жоғары емделушілерде ұзақ емдеу кезінде немесе, егер сәйкесінше клиникалық симптомдар байқалғанда ескеру керек.

Ұзақ емдеу
Ұзақ уақыт емдеу кезінде, әсіресе 1 жылдан астам уақыт емдеуде, емделушілер жүйелі бақылауда болуы тиіс.

Бактериялардан туындаған асқазан-ішек жұқпалары
Пантопразол, барлық протондық помпа тежегіштері сияқты, әдетте асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліктерінде болатын бактериялар санын арттырады. Нольпазамен® емдеу Salmonella және Campilobacter сияқты бактериялардан туындайтын асқазан-ішек жұқпалары қаупінің артуына алып келуі мүмкін.

Гипомагниемия
Пантопразол сияқты протондық помпа (ППТ) тежегіштерімен ем қабылдап жүрген емделушілерде кемінде үш ай және көпшілік жағдайларда, жыл бойы гипомагниемияның ауыр формасы дамыған жағдайлар байқалған. Шаршау, тетания, сандырақтау, құрысулар, бас айналуы және қарыншалық аритмия сияқты гипомагниемияның күрделі көріністері туындауы, бірақ айқын симптомдарсыз және елеусіз өтуі мүмкін. Емделушілердің көпшілігінде, гипомагниемия магний жеткіліксіздігінің орнын толтырғаннан және ППТ-мен емдеу тоқтатылғаннан кейін басылады. Ұзақ емдеу жоспарланып отырған емделушілерде немесе, ППТ дигоксинмен немесе гипомагниемияны тудыруы мүмкін басқа препараттармен (мысалы, диуретиктер) бірге қабылдап жүрген емделушілерге, ППТ-мен емдеудің алдында және емдеу кезінде ауық-ауық магний деңгейін өлшеуді жүргізу керек.

Сан, білезік және омыртқа сүйектерінің сынуы
Протондық помпа тежегіштерін, әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ уақыт бойы (> 1 жыл) қолдану, көбінесе жас ұлғайғанда немесе басқа жалпыға ортақ қауіп факторлары бар кезде, сан, білезік және омыртқа сүйектерінің сыну қаупін елеусіз арттыруы мүмкін. Бақылау мақсатындағы зерттеулер протондық помпа тежегіштерінің жалпы сынулар қаупін 10-40 %-ға арттыруы мүмкін екендігін көрсетеді. Бұл артудың бір бөлігі басқа қауіп факторларымен байланысты болуы мүмкін. Остеопороздың даму қаупі бар емделушілер қолданыстағы клиникалық ұсынымдарға сәйкес көмек алуы және жеткілікті дәрежеде D витамині мен кальцийді қабылдауы тиіс.

Қосымша заттар
Нольпазаның® құрамында сорбитол бар. Сирек тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылығы бар емделушілерге бұл дәріні қабылдамау керек.

Педиатрияда қолданылуы
Қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы мәліметтер жеткіліксіз болғандықтан, пантопразолдың 12 жасқа толмаған балаларда рефлюкс-эзофагит, симптоматикалық гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы кезінде қолданылуы ұсынылмайды. Пантопразол препаратының балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, Helicobacter pylori эрадикациясы кезінде, Золлингер-Эллисон синдромында, асқазан мен он екі ілі ішектің селективті емес ҚҚСП тудырған эрозиялы-ойық жаралы зақымдануларының алдын алу үшін қолданылуы туралы мәліметтер жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі
Жануарларға жүргізілген зерттеулер пантопразолдың репродуктивтік уыттылығын көрсетеді. Нольпазаны® егер қажеттілігі болмаса, жүктілік кезінде қолданбау керек. Пантопразол емшек сүтіне бөлініп шығады. Препаратпен емдеу кезінде бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Емдеу кезінде бас айналуы және көрудің бұзылуы сияқты жайсыз жағымсыз реакциялар орын алуы мүмкін. Мұндай жағдайларда, көлік құралдарын басқармаған немесе механизмдермен жұмыс жасамаған жөн.

Дозировка и способ применения

Нольпаза® таблетки кишечнорастворимые не следует разжевывать или раздавливать, их следует проглатывать целиком до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым и подросткам с 12 лет и старше

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендуемая доза для приёма внутрь составляет одну тaблетку 20 мг в день. Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Если этого времени не достаточно, излечение обычно наступает в последующие дополнительные 4 недели терапии. После купирования симптомов при их повторном появлении достаточно принимать в дозе по 20 мг один раз в день в режиме «по требованию». Длительная поддерживающая терапия назначается в том случае, если при приеме «по требованию» не удается достичь желаемого облегчения симптомов.

Рефлюкс-эзофагит: рекомендуемая доза для приёма внутрь составляет одну тaблетку 40 мг в день. В отдельных случаях дозу можно удвоить (увеличение до 2 таблеток по 40 мг в день), особенно, когда нет клинического улучшения в ответ на другое лечение. Для лечения рефлюкс-эзофагита необходим 4 -недельный курс лечения, в случае необходимости терапию продолжают еще 4 недели.

Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита: для длительного лечения рекомендуется поддерживающая доза 20 мг в день с увеличением до 40 мг в день при обострении. После исчезновения симптомов обострения доза может быть снижена снова до 20 мг пантопразола.

Взрослым

Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у пациентов с повышенным риском и нуждающихся в постоянном лечении НПВП: рекомендуемая доза для приёма внутрь составляет 20 мг пантопразола в день.

Эрадикация H.pylori в комбинации с двумя соответствующими антибиотиками: у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с H.pylori, эрадикацию бактерии необходимо осуществлять комбинированной терапией. При рассмотрении следует учитывать официальные местные принципы (например, национальные рекомендации) в отношении бактериальной резистентности и надлежащего использования и назначения антибактериальных средств. В зависимости от резистентности, для эрадикации H.pylori могут быть рекомендованы следующие комбинации:

а) Нольпаза® по 40 мг 2 раза сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки

б) Нольпаза® по 40 мг 2 раза сутки +метронидазол по 400 - 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин 250– 500 мг 2 раза в сутки

в) Нольпаза® по 40 мг 2 раза сутки+ амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 – 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола).

При комбинированной терапии эрадикации бактерии H. pylori, вторую таблетку Нольпаза® следует принять за 1 час до ужина.

Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продлена еще на 7 дней (общая продолжительность - до 2 недель). Для обеспечения заживления язв показано дальнейшее лечение после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

У пациентов с отрицательным результатом на H. pylori при монотерапии Нольпазой® можно руководствоваться следующими принципами дозирования:

Лечение язвенной болезни желудка: рекомендуемая доза 1 таблетка 40 мг.

В отдельных случаях дозу можно удвоить (увеличение до 2 таблеток Нольпаза® по 40 мг в день), особенно, когда нет клинического улучшения в ответ на другое лечение. Для лечения язвы желудка обычно необходим 4-х недельный курс лечения, в некоторых случаях, в течение следующих 4 недель.

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: рекомендуемая доза 1 таблетка 40 мг. При неэффективности дозу можно удвоить до 80 мг (2 таблетки Нольпаза® по 40 мг) в день. Заживление язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно наступает в течение 2 недель, в некоторых случаях, в течение следующих 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: для длительного лечения пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими состояниями, связанными с повышенной желудочной секрецией, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки по 40 мг). После этого дозу можно увеличить или снизить по мере необходимости, в зависимости от уровня секреции соляной кислоты. При дозах свыше 80 мг в день, дозу следует разделить на два приёма в день. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола свыше 160 мг, но не следует применять дольше, чем необходимо на период адекватного контроля желудочной секреции.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний, связанных с повышенной желудочной секрецией, не ограничена и должна быть адаптирована в зависимости от клинической необходимости.

Особая категория пациентов
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг. Нольпазу® нельзя применять в комбинированном лечении с антибиотиками для эрадикации бактерии H. рylori у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной дисфункцией и у пациентов с нарушенной функцией почек. Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек.
Ішекте еритін Нольпаза® таблеткаларын шайнауға немесе үгуге болмайды, оларды тамаққа дейін, азғантай мөлшерде сумен іше отырып жұту керек.

Ересектер мен 12 жасқа толған және одан үлкен жасөспірімдерге

Симптоматикалық гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы: ішке қабылдау үшін ұсынылатын дозасы күніне бір 20 мг тaблетканы құрайды. Симптомдарының жеңілдеуі әдетте 2-4 апта ішінде басталады. Егер бұл уақыт жеткіліксіз болса, сауығу әдетте алдағы қосымша 4 апта емдеу кезінде басталады. Симптомдарын басқаннан кейін олар қайта пайда болса, күніне бір рет 20 мг дозада «қажеттілігіне қарай» режимінде қабылдау жеткілікті. Қосымша демеуші ем, егер «қажеттілігіне қарай» қабылдағанда симптомдарының күтілетін жеңілдеуіне қол жеткізу мүмкін болмаса тағайындалады.

Рефлюкс-эзофагит: ішке қабылдау үшін ұсынылатын дозасы күніне бір 40 мг тaблетканы құрайды. Жекелеген жағдайларда, әсіресе, басқа емге жауап ретінде клиникалық жақсару болмаса, дозасын екі еселеуге болады (күніне 40 мг 2 таблеткаға дейін арттыру). Рефлюкс-эзофагитті емдеу үшін 4 апталық емдеу курсы керек, қажет болған жағдайда емдеуді тағы 4 апта жалғастырады.

Рефлюкс-эзофагитті ұзақ уақыт бойы емдеу және қайталануының алдын алу: ұзақ уақыт емдеу үшін күніне 20 мг демеуші дозасы ұсынылады, ол өршу кезінде күніне 40 мг дейін арттырылады. Өршу симптомдары жоғалғаннан кейін дозасын қайтадан 20 мг пантопразолға дейін төмендетуге болады.

Ересектерге

Жоғары қаупі бар және ҚҚСП-мен тұрақты емдеуді қажет ететін емделушілерде селективті емес қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қабылдаудан туындаған асқазан мен он екі елі ішектің эрозиялы-ойық жаралы ауруларының алдын алуда: ішке қабылдау үшін ұсынылатын дозасы күніне 20 мг пантопразолды құрайды.

H.pylori эрадикациясында екі сәйкесінше антибиотикпен біріктіріп: асқазан мен он екі елі ішектің H.pylori-мен байланысты ойық жарасы бар емделушілерде, бактериялар эрадикациясын біріктірілген еммен жүзеге асыру қажет. Қарастырған кезде бактериялық резистенттілікке және бактерияға қарсы дәрілердің тиісінше пайдаланылуына және тағайындалуына қатысты ресми жергілікті қағидаларды (мысалы, ұлттық ұсынымдар) ескеру керек. Резистенттілігіне байланысты, H.pylori эрадикациясы үшін төмендегі біріктірілімдер ұсынылуы мүмкін:

а) Нольпаза® тәулігіне 2 рет 40 мг-ден + амоксициллин тәулігіне 2 рет 1000 мг-ден + кларитромицин тәулігіне 2 рет 500 мг-ден

б) Нольпаза® тәулігіне 2 рет 40 мг-ден + метронидазол тәулігіне 2 рет 400 - 500 мг-ден (немесе 500 мг тинидазол) + кларитромицин тәулігіне 2 рет 250– 500 мг

в) Нольпаза® тәулігіне 2 рет 40 мг-ден + амоксициллин тәулігіне 2 рет 1000 мг-ден + метронидазол тәулігіне 2 рет 400 – 500 мг-ден (немесе 500 мг тинидазол).

H. pylori бактериясының эрадикациясын біріктіріп емдеу кезінде, екінші Нольпаза® таблеткасын кешкі асқа дейін 1 сағат бұрын қабылдау керек.

Біріктірілген ем 7 күн бойы жүргізіледі және тағы 7 күнге ұзартылуы мүмкін (жалпы ұзақтығы - 2 аптаға дейін). Ойық жаралардың жазылуын қамтамасыз ету үшін, препаратты асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы кезінде дозалау жөніндегі ұсынымдарды қарастырып шыққаннан кейін ары қарай емдеу көрсетілген.

H. Pylori-ге теріс нәтижесі бар емделушілерде Нольпазамен® монотерапия кезінде төмендегі дозалау қағидаларын басшылыққа алуға болады:

Асқазанның ойық жара ауруын емдеу: ұсынылатын дозасы 40 мг 1 таблетка.

Жекелеген жағдайларда, әсіресе, басқа емге жауап ретінде клиникалық жақсарулар болмаса, дозасын екі еселеуге (Нольпазаның® күніне 40 мг-ден 2 таблеткасына дейін арттыру) болады. Асқазанның ойық жарасын емдеу үшін 4 апталық, кей жағдайларда келесі 4 апта бойғы емдеу курсы қажет.

Он екі елі ішектің ойық жара ауруын емдеу: ұсынылатын дозасы 40 мг 1 таблетка. Тиімсіз болса, дозасын күніне 80 мг дейін (Нольпазаның® 40 мг 2 таблеткасы) екі еселеуге болады. Он екі елі ішектің ойық жара аурының жазылуы әдетте 2 апта ішінде, кей жағдайларда келесі 4 апта ішінде басталады.

Золлингер-Эллисон синдромы және асқазан сөлінісінің жоғарылығымен байланысты басқа патологиялық жағдайлар: Золлингера-Эллисона синдромы және асқазан сөлінісінің жоғарылығымен байланысты басқа патологиялық жағдайлары бар емделушілерді ұзақ уақыт емдеу үшін, емдеуді тәуліктік 80 мг дозасынан (40 мг-ден 2 таблетка) бастау керек. Содан кейін дозасын қажеттілігіне қарай, тұз қышқылы секрециясының деңгейіне байланысты арттыруға немесе төмендетуге болады. Күніне 80 мг асатын дозаларында, дозасын күніне екі қабылдауға бөлу керек. Пантопразолдың 160 мг асатын тәуліктік дозасын уақытша арттыруға болады, бірақ асқазан сөлінісін талапқа сай бақылау кезеңіндегі қажеттісіне қарағанда ұзақ қолдануға болмайды.

Золлингер-Эллисон синдромын және асқазан сөлінісі жоғарылығымен байланысты басқа патологиялық жағдайларды емдеудің ұзақтығы шектелмеген және клиникалық қажеттілігіне байланысты бейімделуі тиіс.

Емделушілердің ерекше санаты
Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде пантопразолдың тәуліктік дозасы 20 мг аспауы тиіс. Нольпазаны® бауырдың орташа және ауыр дисфункциясы бар емделушілерде және бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде H. рylori бактериясының эрадикациясы үшін антибиотиктермен біріктіріп емдеуде қолдануға болмайды. Егде жастағы емделушілерге және бүйрек функциясының бұзылулары бар емделушілерге дозасын түзету қажет емес.

Взаимодействие с лекарствами

Из-за глубокого и длительного ингибирования секреции желудочного сока, пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка, например, некоторые противогрибковые средства из группы азолов, такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и другие лекарства, такие как эрлотиниб.

Одновременное применение атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ, всасывание которых зависит от значения pH, с ингибиторами протонной помпы, может привести к существенному снижению биодоступности препаратов для лечения ВИЧ и может снижать эффективность этих лекарств. Совместная терапия ингибиторов протонной помпы с атазанавиром противопоказана.

У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон или варфарин) рекомендуется проводить контроль протромбинового времени/МНО в начале лечения, завершении или во время нерегулярного использования пантопразола.

Карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные противозачаточные средства, содержащие левоноргестрел и этинил эстрадиол, которые имеют такой же путь метаболизма, как и пантопразол, при одновременном применении не показали клинически значимых взаимодействий.

Пантопразол не действует на активные вещества, метаболизирующиеся с помощью CYP1A2 (такие как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (такие как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (такой как метопролол), CYP2E1 (такой как этанол) или не участвует в абсорбции дигоксина, связанной с p-гликопротеином.

Пантопразол не взаимодействует с антацидами при одновременном применении.

Совместный приема пантопразола с антибиотиками, такими как кларитромицин, метронидазол, амоксициллин не вызывает клинически значимых взаимодействий.
Асқазан сөлі секрециясының терең және ұзақ тежелуіне байланысты, пантопразол, биожетімділігі асқазан ортасындағы рН мәніне тәуелді препараттардың, мысалы, азолдар тобының кетоконазол, итраконазол, позаконазол сияқты кейбір зеңге қарсы дәрілерінің және эрлотиниб сияқты басқа дәрілердің сіңуін төмендетуі мүмкін.

Сіңуі pH мәніне тәуелді атазанавир мен АИВ емдеуге арналған басқа препараттарды, протондық помпа тежегіштерімен бір мезгілде қолдану, АИВ емдеуге арналған препараттардың биожетімділігінің айтарлықтай төмендеуіне алып келуі және бұл дәрілердің тиімділігін төмендетуі мүмкін. Протондық помпа тежегіштерін атазанавирмен үйлестіріп емдеу қарсы көрсетілімді.

Кумариндік антикоагулянттарды (мысалы, фенпрокумон немесе варфарин) қабылдап жүрген емделушілерде емдеудің басында, емдеу аяқталғанда немесе пантопразолды жүйесіз пайдалану кезінде протромбиндік уақытқа/ХҚҚ бақылау жүргізу ұсынылады.

Метаболизмінің жолы пантопразол сияқты карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин және құрамында левоноргестрел және этинил эстрадиол бар пероральді ұрықтануға қарсы дәрілер, бір мезгілде қолданылғанда клиникалық маңызды өзара әрекеттесулерді көрсетпеген.

Пантопразол, CYP1A2 көмегімен метаболизденетін (кофеин, теофиллин сияқты), CYP2C9 көмегімен метаболизденетін (пироксикам, диклофенак, напроксен сияқты), CYP2D6 көмегімен метаболизденетін (метопролол сияқты), CYP2E1 көмегімен метаболизденетін (этанол сияқты) белсенді заттарға әсер етпейді немесе p-гликопротеинмен байланысты дигоксиннің сіңірілуіне қатыспайды.

Пантопразол антацидтермен бір мезгілде қолданылғанда өзара әрекеттеспейді.

Пантопразолды кларитромицин, метронидазол, амоксициллин сияқты антибиотиктермен бірге қабылдау клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер туғызбайды.

Передозировка нольпазой в таблетках

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, необходимо провести обычные детоксикационные мероприятия.
Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: симптоматикалық, әдеттегі уытсыздандыру шараларын жүргізу қажет.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пантопразол всасывается быстро, максимальные концентрации (для дозировки 20 мг: 1-1,5 мкг/мл, для дозировки 40 мг: 2-3 мкг/мл) в плазме крови достигаются примерно через 2- 2,5 часа после приёма препарата внутрь и остаются постоянными после приема повторных доз. Абсолютная биодоступность составляет 77 %, приём пищи не влияет на показатели AUC (площадь под кривой «концентрация-время»), максимальные концентрации в сыворотке и биодоступность. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови имеет линейный характер.

С белками плазмы связывается 98% пантопразола. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.

Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Конечный период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс около 0,1 л/ч/кг. В некоторых случаях время выведения может увеличиваться. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток время полувыведения не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта (подавление секреции соляной кислоты).

Основной путь выведения метаболитов пантопразола (около 80%) – через почки; оставшаяся часть выводится с калом. Основной метаболит, определяемый в плазме крови и в моче – десметилпантопразол, конъюгирует с сульфатом, период полувыведения которого лишь немного больше (примерно 1,5 часа), чем у пантопразола.

У пациентов с нарушенной функцией почек (в том числе и у пациентов, находящихся на диализе) не требуется снижение дозы при применении пантопразола

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по классификации Child), период полувыведения продолжительнее (от 3 до 6 часов), AUC выше в 3-5 раз, а максимальная концентрация в плазме крови выше в 1,3 раза, по сравнению со здоровыми.

У пациентов пожилого возраста - небольшое увеличение показателей AUC и Cmax (не имеют клинического значения).

Дети
После применения однократной пероральной дозы 20 или 40 мг пантопразола у детей в возрасте 5 - 16 лет показатели AUC и Cmax находились в промежутке соответствующих показателей у взрослых.
Пантопразол жылдам сіңеді, қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (20 мг доза үшін: 1-1,5 мкг/мл, 40 мг доза үшін: 2-3 мкг/мл) препаратты ішке қабылдағаннан кейін шамамен 2- 2,5 сағаттан соң жетеді және қайталанған дозаларын қабылдағаннан кейін тұрақты болып қалады. Абсолюттік биожетімділігі 77 % құрайды, ас ішу AUC көрсеткіштеріне («концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы), сарысудағы ең жоғарғы концентрацияларына және биожетімділігіне әсер етпейді. 10 мг-ден 80 мг дейінгі дозалары ауқымында пантопразолдың қан плазмасындағы кинетикасы дозаға тәуелді сипатта болады.

Плазма ақуыздарымен пантопразолдың 98%-ы байланысады. Таралу көлемі 0,15 л/кг жуықты құрайды.

Пантопразол толығымен дерлік бауырда метаболизденеді. Жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі 1 сағатқа жуықты және клиренсі 0,1 л/сағ/кг жуықты құрайды. Кей жағдайларда шығарылу уақыты артуы мүмкін. Пантопразолдың париетальді жасушалардың протондық помпасымен спецификалық байланысуына байланысты жартылай шығарылу кезеңі емдік әсерінің ұзақтығымен өзара байланыспайды (тұз қышқылы секрециясының төмендеуі).

Пантопразол метаболиттері шығарылуының негізгі жолы (80%-ға жуық) – бүйрек арқылы; қалған бөлігі нәжіспен шығарылады. Қан плазмасында және несепте анықталатын негізгі метаболиті – десметилпантопразол, жартылай шығарылу кезеңі пантопразолға қарағанда сәл ғана жоғары (шамамен 1,5 сағат) сульфатпен конъюгацияланады.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде (соның ішінде диализде жүрген емделушілерде де) пантопразолды қолданғанда дозасын түзету қажет емес.

Бауыр циррозы бар емделушілерде (Child жіктемесі бойынша А және В класы), жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ (3 сағаттан 6 сағатқа дейін), AUC 3-5 есе жоғары, ал қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясы ден сау адамдармен салыстырғанда 1,3 есе жоғары.

Егде жастағы емделушілерде - AUC және Cmax көрсеткіштерінің аздап жоғарылауы (клиникалық маңызы жоқ).

Балалар
Пантопразолдың бір реттік пероральді 20 немесе 40 мг дозасын қолданғаннан кейін 5 - 16 жас шамасындағы балаларда AUC және Cmax көрсеткіштері ересектердегі сәйкесінше көрсеткіштер аралығында болған.

Фармакодинамика

Нольпаза®- замещенный бензимидазол, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонные помпы париетальных клеток.

Пантопразол преобразовывается в свою активную форму в кислой окружающей среде париетальных клеток, где ингибирует фермент H+/K+АТФазу и блокирует заключительный этап синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

После перорального приема Нольпазы® антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2 - 4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3 - 4 дня после окончания приема.
У большинства пациентов прекращение симптомов достигается в течение 2 недель. Как и другие ингибиторы протонной помпы и ингибиторы рецептора H2, терапия пантопразолом уменьшает кислотность в желудке и, таким образом, обратимое увеличение гастрина. Пантопразол может воздействовать на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
Нольпаза® - орын алмасқан бензимидазол, ол асқазандағы тұз қышқылының секрециясын париетальді жасушалардың протондық помпаларына спецификалық әсер ету арқылы бәсеңдетеді.

Пантопразол өзінің белсенді түріне париетальді жасушаларды қоршаған қышқылды ортада өзгереді, ол жерде H+/K+АТФаза ферментін тежейді және асқазандағы тұз қышқылы синтезінің ақырғы сатысын бөгейді. Тежеуі дозасына тәуелді және қышқылдың базальді, және стимуляцияланған секрециясына әсер етеді. Асқазан мен он екі елі ішектің Неlicobacter pylori-мен астасқан ойық жаралы ауруы кезінде асқазан сөлінісінің мұндай төмендеуі микроорганизмнің антибиотиктерге сезімталдығын арттырады.

Нольпазаны® ішу арқылы қабылдағаннан кейін антисекреторлық әсері 1 сағаттан соң басталады және ең жоғарғысына 2 - 4 сағаттан соң жетеді. Асқазан-ішек жолының моторикасына әсер етпейді. Секреторлық белсенділігі бастапқы деңгейіне қабылдау аяқталғаннан кейін 3 - 4 күннен соң қайта келеді.

Емделушілердің көпшілігінде симптомдарының басылуына 2 апта ішінде қол жеткізіледі. Протондық помпаның басқа тежегіштері және H2 рецепторының тежегіштері сияқты, пантопразолмен емдеу асқазандағы қышқылдылықты азайтады және сол арқылы, гастриннің қайтымды артуы жүреді. Пантопразол басқа заттармен (ацетилхолин, гистамин, гастрин) стимуляциялануына байланыссыз, тұз қышқылының секрециясына әсер етуі мүмкін.

Упаковка и форма выпуска

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
14 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады.